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谁发明了阿司匹林?

发表于 2022-3-5 13:25:26
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阿司匹林是一种用于治疗疼痛、炎症或发烧的药物,如果在心脏病发作后立即服用,还可降低死亡风险。该药物可用于预防进一步的心脏病发作、血栓,并减少患某些类型癌症的机会,尤其是结直肠癌。阿司匹林是当今世界上研究最多的药物之一,每年进行 700 多项临床试验。它也是世界上最受欢迎的药物之一,每年消耗大约 44,000 吨或至少 5000 万粒药丸。该药物被列入世界卫生组织 (WHO) 的基本药物清单。

阿司匹林的历史
自古典时代以来,就一直使用从柳树和其他富含水杨酸盐的树皮中提取的药物。例如,古苏美尔的粘土片、古埃及的埃伯斯纸莎草(Ebers Papyrus)都引用了此类药物,并在古希腊使用希波克拉底以减少发烧。在 18 世纪,柳树皮提取物因其对疼痛、发烧和炎症的作用而得到特别认可,到 19 世纪,药剂师开出与柳树皮活性成分水杨苷有关的化学药品。1853年,法国化学家查尔斯·弗雷德里克·格哈特(Charles Frédéric Gerhardt)用水杨酸钠处理乙酰氯,首次生产出乙酰水杨酸(ADA)。1897 年,为德国制药公司拜耳 (Bayer) 工作的几位科学家开始探索乙酰水杨酸作为普通水杨酸盐药物的刺激性较小的替代品。同年,德国化学家 Felix Hoffmann 发现在水杨酸类药物中添加乙酰基可以减少刺激性。拜耳为这种再合成工艺过程申请了专利。

阿司匹林的发明者:菲利克斯霍夫曼
费利克斯霍夫曼是德国化学家,1868 年出生于路德维希堡。霍夫曼于 1889 年开始在慕尼黑路德维希马克西米利安大学学习化学,并于 1890 年通过药学国家考试。1893 年,他在完成题为“ “关于二氢蒽的某些衍生物”,并于 1894 年开始在拜耳担任化学家。1897 年 8 月 10 日,在 Arthur Eichengrun 的监督下,霍夫曼成功合成了乙酰水杨酸。因此,霍夫曼经常被认为是阿司匹林的发明者,并被命名为美国专利的发明者,但不清楚是他自己发现了这一发现,还是根据 Arthur Eichengrun 的指示做出的。

命名药物
在发现这种药物两年后,拜耳将乙酰水杨酸命名为阿司匹林。目前尚不清楚究竟是谁提出了阿司匹林这个名字,但据信它源自 ASA 的德语名称Acetylspirsäure。字母“A”来自乙酰化,“-spri”来自Spirsäure,这是水杨苷来源绣线菊的德语名称,“-in”是当时大多数药物名称中常用的后缀. 1950年,阿司匹林被吉尼斯世界纪录列为世界上最受欢迎的止痛药。

阿司匹林如何工作
阿司匹林可以减轻炎症、减轻疼痛、防止凝血和退烧。它的作用是通过使 COX 酶失活来抑制血栓素和前列腺素的产生。通过乙酰化,阿司匹林不可逆地使 COX-1 和 COX-2 失活。通常,COX 酶会产生有助于凝血的血栓素和促炎的前列腺素。当前列腺素激素被抑制时,它们不会向大脑发送疼痛信息。

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